CLORPROMAZINA

Nombre comercial: Largactil.

 

Acción terapéutica: Antipsicótico, antihemético, sedante, tranquilizante.

 

Familia: Fenotiazinas.

 

Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5), con alta afinidad hacia los receptores D1. El bloqueo de estos receptores induce una reducción de la transmisión neuroléptica en el cerebro anterior. La dopamina incapaz de unirse a sus receptores experimenta una retroalimentación cíclica que estimula a las neuronas dopaminérgicas para que liberen mas neurotransmisor, lo que se traduce en un aumento de la actividad dopaminérgica neural en el momento en que se administra la clorpromazina. Posteriormente la producción de dopamina disminuye sustancialmente siendo aclarada de la hendidura sináptica y como consecuencia, reduciéndose la actividad neuronal.

Adicionalmente la clorpromazina bloquea los receptores serotoninérgicos 5-5HT1 y 5-HT2 lo que induce efectos ansiolíticos y antiagresivos y una atenuación de los efectos extrapiramidales.

Al producir también bloqueo de los receptores histamínicos H1 se favorecen efectos antieméticos, sedantes y estimulantes del apetito. Al bloquear los receptores A1 y A2 adrenérgico se induce a hipotensión, taquicardia refleja, hipersalivación, incontinencia urinaria y disfunción sexual. Al bloquear los receptores muscarínicos M1 y M2 se producen efectos anticolinérgicos, tales como, sequedad de boca, constipación, visión borrosa y taquicardia sinusal.

Finalmente la clorpromazina al ser un inhibidor presináptico de la receptación de serotonina produce efectos antidepresivos y antiparkinsonianos moderado.

 

Presentación

• Comprimidos 100 mg
• ampollas 25 mg/ 2ml.

 

Vías de administración: Oral, EV, IM.

 

Indicaciones

-Agitación psicomotriz, psicosis aguda, crisis maniaca, acceso delirante, síndrome confusional, proceso psicogeriátrico.

-Proceso psicótico: esquizofrenia, síndrome delirante crónico.

-Cura de sueño.

 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fenotiazinas, niños menores a 1 año, coma barbitúrico y etilico, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos, agentes dopaminérgicos, antecedentes de agranulocitosis, lactancia, citalopram , escitalopram.

 

Reacciones adversas: Hiperprolactinemia, amenorrea, aumento de peso, intolerancia a la glucosa, ansiedad, sedación, somnolencia, discinesia, acatisia, excitación motora, hipertonía, convulsión, prolongación del intervalo QT, hipotensión ortostática, sequedad de boca, estreñimiento.